他汀类药物是目前治疗血脂障碍最有效的药物,这类药物通过调整血浆脂质或脂蛋白的紊乱治疗高脂蛋白血症,或通过抗炎,改善内皮功能、抗血栓、稳定斑块及抗氧化等对动脉粥样硬化治疗带来益处。
他汀类药物已发展成一类抗动脉粥样硬化药,广泛用于动脉粥样硬化性心血管疾病,并载入美国、英国、欧盟临床指南。《中国成人血脂异常诊疗指南年版)》指出:为了调脂达标,临床上应首选他汀类药调脂(I级推荐,A级证据)。
他汀类在血脂异常药物治疗的基石地位是受到肯定的。
1、洛伐他汀:调血脂作用稳定可靠,一般用药2周呈现明显效应,4--6周可达最佳治疗效果,呈剂量依赖性。临床主要用于原发性和继发性高胆固醇血症的治疗,尤其是伴有LDL升高的患者。
2、辛伐他汀:口服吸收后的调血脂作用为洛伐他汀的2倍。升高HDL和ApoAI的作用强于阿托伐他汀。
长期应用辛伐他汀在有效调节血脂的同时,显著延缓动脉粥样硬化病变进展和病情恶化,减少心脏事件和不稳定型心绞痛的发生。
主要用于原发和继发性高胆固醇血症的治疗,以预防AS的发生,控制冠心病的进展。
3、普伐他汀:口服吸收迅速,不易通过血脑屏障。除具有降脂作用外,尚有非降脂作用如抑制单核巨噬细胞向内皮的黏附和聚集、抗炎等作用,可增加斑块的稳定性和改善血小板的反应性。
急性冠脉综合征患者早期应用普伐他汀能迅速改善内皮功能,减少冠脉再狭窄和心血管事件的发生。
4、氟伐他汀:能同时阻断HMG-CoA还原酶的底物和产物、进而抑制胆固醇合成发挥调血脂作用。
还可降低血浆Lp(a)水平,改善内皮功能,抑制血小板聚集和血管平滑肌细胞增殖,预防斑块形成。
5、阿托伐他汀:与氟伐他汀有相似的作用特性和适应证。
口服吸收迅速,不受食物影响,主要通过活性代谢物起效。降TG作用较强,大剂量对纯合子家族性高胆固醇血症也有效。
6、瑞舒伐他汀:为化学合成的他汀类新药,其降血脂的作用优于其余他汀类。
明显降低LDL-C,升高HDL-C。起效快,服药2周后即可降低LDL-C约10%。临床上用于治疗混合型高脂血症和高胆固醇血症以及预防冠心病和脑卒中。
7、匹伐他汀:匹伐他汀钙对胆固醇合成有抑制作用,而且有浓度依赖性;匹伐他汀钙可以抑制胆固醇酯的蓄积,抑制血管内膜的增厚。匹伐他汀钙可以降低血浆总胆固醇和血清甘油三酯,主要用于高胆固醇血症和家族性高胆固醇血症。
6、与其它药物的配伍使用:他汀类药物与胆汁酸结合树脂类合用,可增强降低血清TC及LDL-C的效应。
与固醇吸收抑制药(依折麦布等)合用,可产生良好的协同作用。与贝特类或烟酸联合应用,可增强降低TG的效应,但也能增加疾病的发生率,如老年糖尿病患者将阿托伐他汀、普伐他汀与一种贝丁酸类药物联合使用时横纹肌溶解发生率由0.44%增加至5.98%,为了减少这一不良反应,可于晨其服用贝丁酸类药物而睡前服用他汀类药物。
北京中医药大学脑病科张志辰主任:他汀类药物的用法用量还是要做完检查之后根据临床医生的医嘱来进行服用。