关键词：Tenapanor、肠易激归纳征、CKD、高磷血症
喜信！克日Ardelyx公司研发的Tenapanor在诊疗慢性肾病（CKD）透析患者高磷血症的关键性3期实验PHREEDOM中，到达了重要钻研止境。这是继往年9月份，Tenapanor被FDA允许用于诊疗便秘型肠易激归纳征（IBS-C）以后，该药物再次传来利好动静。况且Ardelyx也筹划将于来岁中期向囚禁部门递交该适应症的新药请求，他日一旦获批，tenapanor希望成为唯独一款可操纵CKD透析患者血磷浓度的非磷酸盐粘合剂疗法。
Tenapanor是一款在胃肠道个别统制钠/氢替换卵白3（NHE3）的统制剂（NHE3在小肠和结肠表面抒发，重要负责吸取食品中的钠离子），其诊疗IBS-C的效用机制是经过统制NHE3的机能，削减钠离子在小肠和结肠的吸取，致使水分向肠道内渗出，从而放慢肠道蠢动致使粪便松散。而其下降血磷是由于Tenapanor能够削减胃肠道从食品中招揽的钠离子量，从而增添胃肠道细胞中质子的浓度，由于抬高的质子浓度能够统制胃肠道细胞上的慎密接连，从而下降磷酸盐的吸取。值得一提的是，Tenapanor即使会取舍性统制钠离子和磷酸盐的吸取，但不会影响肠道对其余离子、分子和养分物资的吸取，况且Tenapanor险些不被人体吸取，终究会随分泌物排出体外，副效用产生的大概性较量低。
PHREEDOM三期钻研为期一年，共归入名CKD透析患者（这些患者的血磷水准在6mg/dL和10mg/dL之间）。钻研中慰藉剂组患者接纳磷酸盐连系药物sevelamer诊疗52周，Tenapanor诊疗组患者前26周天天接纳两次Tenapanor，而后投入长达12周的随机停药期，在此期间要末继承行使Tenapanor，要末接纳慰藉剂。撤药期事后，做为长远平安性伸长的一部份，患者随后继承施行了三个月的钻研。该钻研的重要止境是从接纳26周诊疗期完毕至12周戒断期就治的疗效剖析中，接纳Tenapanor诊疗的患者与慰藉剂组的血清磷改动差别。
终究钻研数据显示：Tenapanor诊疗组患者的血磷浓度平衡比慰藉剂组低1.4mg/dL，具备统计学意义上的显著改进。且在26周的诊疗期内，77%接纳Tenapanor诊疗的患者的血磷浓度较基线时下降了2.0mg/dL。平安性方面，Tenapanor每每耐受性精良，泻肚是最罕见的不良事情，产生率为52.5％，且大多半景况下被觉得是轻度至中度。不过在盛开标签诊疗的26周期间，16％接纳Tenapanor诊疗的患者由于泻肚而阻拦诊疗。
况且在此以前，Ardelyx公司做的一项对于Tenapanor连合磷酸盐粘合剂诊疗CKD透析患者高磷血症的三期临床钻研AMPLIFY（该钻研囊括例接纳血液透析的CKD患者）也到达了重要止境。该钻研完毕显示：与磷酸盐粘合剂的独自诊疗比拟，Tenapanor与磷酸盐粘合剂的连合诊疗使血磷浓度显著下降，每礼拜大概有两倍多的患者到达了5.5mg/dL的血磷浓度诊疗宗旨。别的，停止年11月17日，仍在施行中的4期临床钻研NORMALIZE数据显示，42%接纳一个月以上Tenapanor诊疗的患者的血磷浓度到达4.6mg/dL下列的一般水准，这与透析预后与实际形式钻研（DOPPS）的数据比拟，抬高了45%。
以上钻研说明，不论独自行使仍旧连合磷酸盐粘合剂，Tenapanor对于CKD透析患者的高磷血症都灵验，这将奠基Tenapanor他日在诊疗高磷血症患名望。他日一旦获批，Tenapanor很有大概成为CKD透析患者高磷血症的原形疗法。况且Tenapanor一粒小药丸，与磷酸盐粘合剂比拟，更便利患者服用。
对于高磷血症高磷血症是指患者血液中磷酸盐浓度横跨一般水准的景况，自身没有显然的病症，但血液中磷酸盐浓度长远偏高会影响钙磷堆积，引发低钙血症，从而引发继发性的甲状腺机能亢进，肾性骨病等等，还大概引发严峻的血汗管并发症。高磷血症是正在接纳透析诊疗的慢性肾病（CKD）患者中一种罕见且严峻的疾病，这是由于肾脏是负责调理磷均衡的重要器官。钻研说明血磷浓度5.5mg/dL是透析患者血汗管病发率和亡故率的重要危险成分，因而其罕见的诊疗宗旨是将血磷浓度操纵在5.5mg/dL下列。统计数据显示在重要发财国度，有超越74.5万名透析患者受此影响。
暂时，磷连系剂是高磷血症唯独允许的诊疗法子，而保守的磷连系剂囊括碳酸钙、醋酸钙、氢氧化铝，新一代不含钙铝的磷连系剂有碳酸镧、盐酸/碳酸司维拉姆。不过尚有高达50%的患者虽然服用磷连系剂还无奈到达并保持其宗旨血清磷水准，该范畴仍亟需新的诊疗药物。
参考材料：
[1]ArdelyxReceivesFDAApprovalforIBSRELA(Tenapanor),anNHE3SodiumTransportInhibitor,fortheTreatmentofIrritableBowelSyndromewithConstipation.RetrievedSeptember12,
[2]Phase3PHREEDOMStudyResultsConferenceCallPresentation，RetrievedDecember3,
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